近日,广西师范大学在职研究生梁宏教授、杨峰教授课题组在国际权威药学期刊Molecular Pharmaceutics(《分子药剂学》)上发表了题为“基于主动靶向人血清白蛋白纳米粒载体的赖氨酸-199设计抗肿瘤金属前药”的研究论文,标志着广西师范大学在蛋白质载药体系研究取得重要进展。
为了提高抗肿瘤金属药物在体内的递送效率、靶向能力,同时又避免降低金属药物活性,梁宏教授、杨峰教授课题组构建了智能药物载体-主动靶向人血清白蛋白纳米粒载体。 在研究论文中,该课题组解析的人血清白蛋白复合物晶体结构揭示了人血清白蛋白的His242和/或Lys199能够取代金属前药的配体基团,从而与金属离子形成配位键,为调控人血清白蛋白IIA亚域的Lys-199取代金属前药的配体基团的可行性提供了重要的结构证据。动物实验表明人血清白蛋白纳米粒有助于提高抗肿瘤金属药物在体内的输运效率、活性、靶向性和降低副作用。该项研究成果为研发新型抗肿瘤金属药物,实现金属药物靶向治疗肿瘤提供了重要的科学依据,也为新型抗肿瘤药物的研发提供重要的理论基础。
梁宏教授、杨峰教授课题组多年来一直致力于蛋白质载药体系研究,不断冲击领域的前沿科学研究,从分子水平上研究金属药物在体内的作用机制,已经取得了一系列在学术界有影响力的科研成果,在包括Nature Communications、 Molecular Pharmaceutics、 Journal of Medicinal Chemistry等国际顶级刊物上发表多篇研究论文。
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